张辛发现自己的爸爸被首富家的少爷害死，而少爷竟然想花点钱就打发张辛。张辛果断拒绝，并开始搜集了首富家的犯罪证据准备告发，结果在路上，被车撞晕。张辛一觉醒来，发现自己竟然回到了2001年！更令他震惊的是，他变成了他的仇人首富家的司机，一个跟他长得一模一样的叫谢辛的男人。而当时，首富家的小女儿李楚红机缘巧合之下与他闪婚。张辛不会浪费这个上天给的机会，现在作为李家的小女婿，他却准备好好对付这个家的那些恶人们。
李栋旭饰演相国大学医院急诊医疗中心专科医生艺镇宇，是一名注重医德的医生。曹承佑饰演相国大学医院总括社长具胜孝，他是认为数据高于一切的冷酷的人物。元真儿饰演小儿科负责人李晚霞。刘在明饰演相国大学胸外科中心主任周景文，他对胸外科有自信心，并有着医生的使命感，和新上任的相国大学医院总括社长具胜孝就医院的运营方式等对立。
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何天心容貌清秀可人，个性叛逆，热心助人，活泼可爱，天不怕地不怕。从父亲所留之医书里学到粗浅的耆黄之术，在民间有『小华陀』之称号。为学正统宫廷医术，决心乔装成男医士，进宫习医。好打抱不平的个性让她结识了假太监张哲三和皇帝朱历，三人一同经历了镇南王叛变和汪公公的迫害，每每都凭自己过人的机智和高超的针灸医术度过难关。平时与张哲三打打闹闹，丝毫不查自己对张哲三的爱意，直到张哲三保护自己而遭砍伤，这才让天心发现，两人早在不知不觉间互相爱慕。被知晓女儿身身分后，皇上屡次为自己解危，但心系张哲三的天心，只能将皇上当成好兄弟，因为那独一无二的爱情，已经给了张哲三。但张哲三却因阴错阳差没当上护卫，而转为太监，但没想到执刀从未失手的净身员刘一刀，当天因为天心配错了药，而头昏眼花，竟然一刀落下刺中张哲三的大腿而非命根子。幸亏刘一刀一时失手，但张哲三从此也成了假太监～小三子。在陪同天心回乡替穷苦民众免费诊疗后，渐对这平时古灵精怪的天心改观，甚至产生好感，屡次不顾性命也要守护天心。因镇南王事件戴罪立功，哲三恢复男儿身，成为御前带刀侍卫，因某次救了游湖溺水的水灵公主，令水灵公主芳心暗许。在得知皇上对天心的爱慕之意，自觉身分配不起天心，便将自身感情隐藏心底，却不知这样若即若离的态度，同时牵动着天心和水灵公主。在得知天心为女儿身的身分后，故意加以隐瞒。天心过人的机智和勇气，不但替皇上拢络了宫中人心，也使皇上逐渐为她倾心。当皇上发现张哲三对天心有情时，不顾太后反对，执意要立天心为后，而三人之间的关系渐渐起了微妙的变化……另一方面，汪公公发现皇上与因有天心、张哲三相助，在朝中势力逐渐巩固，因此便与镇南王密谋伪造天文凶象，企图逼皇上退位。羽翼未丰的皇上，能顾全天心、张哲三，并拿回实权吗？
一个是身家过亿的女总裁，一个是身无分文的无业游民，慕晚晴和刘青的第一次见面就在两个人的婚礼现场。从毫无感情、互相敌对，到彼此扶持、互生情愫，刘青一边暗中帮助慕晚晴解决公司遇到的重重危机，一边机智对抗着横空出现的慕晚晴前任男友冯聪。就在两人的感情经历重重考验之际，一股背后的黑暗势力也渐渐浮出水面。为了完成老一辈的遗愿，慕晚晴和刘青踏上了去泰国的行程，与黑暗势力正面交锋并取得了胜利，二人也认定对方是自己的所爱。两人回国过上幸福圆满的生活。
